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微晶纤维素研究

发布时间：

2025-09-24

微晶纤维素( Microcrystalline cellulose，MCC )是一种以β － 1，4 葡萄糖苷键结合的直链式多糖，由天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP：15～375)的可自由流动的白色或近白色粉末状固体产物。主要由以纤维素为主体的有机物( 约99． 95 % ) 和微晶无机物( 约0． 05 %，如灰分) 组成。灰分的主要成分为Ca、Si、Mg、Al、Fe 及其他极微量的金属元素。MCC不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂, 在稀碱溶液中部分溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。

微晶纤维素来源为植物纤维素经水解后处理制得，其大致工艺为：稀无机酸溶液水解α-纤维素，其中α-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆制得，水解后的纤维素经过滤、提纯，水浆喷雾干燥形成粒径分布广泛的多孔颗粒。

使用心得：

（1）微晶纤维素在固体制剂中最大的应用特点就是具有高度的可压性，相比于其他固体药物辅料，这是由于微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，因而具有高度的可压性，能够提高片剂的硬度。也因此常被用作干黏合剂；同时由于压制的片剂遇到液体后,，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部, 氢键即刻断裂, 所以也可作为崩解剂。因此，在片剂生产中广泛使用。

（2）微晶纤维素吸水量高，一方面，这个特性在湿法制粒过程中，吸浆能力好，粘合剂/润湿剂有足够的使用空间，或在粘合剂中添加其他功能性辅料，操作更可控；另一方面，润湿性好，在湿法制粒工艺中，可增加物料的润湿均匀性，从而对制粒均匀性及终产品含量均匀性均有利；第三方面，微晶高吸水性则导致制剂吸湿性强，单纯微晶在RH75%条件下5天，吸湿增重超过5%，RH92.5%5天，增重超10%，故当处方中微晶比例较高时，要注意吸湿稳定性的问题，常规储存条件下微晶水分一般3%~5%左右，且较稳定；

（3）微晶纤维素的二次压缩成型性差，此时乳糖则相对较好；

（4）微晶纤维素因不溶于水，溶出过程中会出现“压底”现象，即溶出后期微晶堆积于溶出杯底部，导致API释放不完全，因此对于难溶性药，一般微晶比例推荐不超过30%，如出现压底现象，可减少微晶比例，或将溶出转速提高（50 75rpm）

（5）在微晶纤维素不同型号体系里面，大体的平衡关系是：流动性越好，成型性越低。

6）“用微晶纤维素压空白片，在水中崩解超快，而在酸中崩解非常差”，原理有人解释为“纤维素在酸中酸解形成水溶性单糖溶液层，形成该单糖溶液层产生的溶解压力减缓水分往片芯渗透的速度，还有纤维素水解产生的单糖粘性也进一步抑制其吸水膨胀性”

（7）“采用水性包衣材料时,尽量避免使用MCC，因包薄膜衣使用较多的是水性(如水分散体)包衣材料,很少使用醇溶性包衣材料.而微晶纤维素容易吸水变软膨胀,所以不适于包衣片.本人曾经作过一个片剂,处方中大约含有20%的微晶纤维素,使用水分散体包衣,虽然摸索了很多包衣条件,依然没有摆脱片面胀裂的问题,最后只好改用其它辅料作罢。”

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