缓释药物
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有机肥
秸秆印花糊料
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一、药物选择
1、根据半衰期
一般T1/2太短或太长不适宜（<1h或 >24h）不适宜；半衰期很短的药物，即T1/2<1h的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂，因为要维持缓释作用，每个制剂单位（如片剂）的药量必须很大，一般单剂量最大为0.5~1.0g为宜。但也有例外，如硝酸甘油，半衰期很短，约1~4分钟，由于其剂量很小，故现已制成2.6mg的硝酸甘油控释片上市。
半衰期很长的药物，即T1/2>24h，一般也不必要制成缓释、控释制剂，因其本身具有药效持久的作用。但也有特殊情况，如地西泮T1/2为32h。多数药物在胃肠道的运行时间（由口至回盲肠）是8~12h。因此，超过8~12h，使吸收增加困难。
2、根据药物吸收部位
如果药物吸收部位在胃与小肠，则缓释、控释制剂应设计在服药后8~12h释放完全，如果释放太慢，则药物尚未完全释放，就离开吸收部位，影响制剂的生物利用度。如果药物吸收部位在小肠某些特定部位如硫酸亚铁主要吸收部位在十二指肠与空肠，故设计此类药物缓释制剂，应大部分在小肠上端释放，若缓释制剂在通过某一区域前释药不完全，则不利于吸收。对于胃肠吸收范围有限的药物可以制成胃内漂浮制剂，增加药物在胃内的滞留时间。
此外，在胃肠道中不稳定的药物，如丙胺太林和普鲁本辛，若制成缓释制剂，其生物利用度会降低，因为药物在小肠释放后就被分解 。
3、根据药物的溶解度
溶解度很低（<0.01mg/ml）的药物，其本身就有延效作用，因为药物在胃肠的释放过程受药物溶出的限制。受溶出速度限制吸收的药物有地高辛、灰黄霉素和水杨酰胺。对于制备缓释制剂溶解度的低限为0.1mg/ml。即大于该限度的药物，才考虑设计为缓释、控释制剂。因为药物释放取决于药物在水性介质中的溶解度，若药物不易释放，则难以吸收。特别对扩散机制释放的缓释制剂，若溶解度低，则扩散驱动力就不足，故影响药物的释放。
4、根据药物的剂量、药效强度及给药特性
剂量很大、药效甚剧、剂量需精确调节的药物，如地高辛等不宜制成口服缓释控释制剂，因为剂量太大（如>1g），剂型容量受到限制，不便口服。
通常缓释制剂剂量比普通制剂为大，剧毒药制成缓释剂型，一旦出现突释，将造成严重效果。有些药物临床用量需随时根据病情调节，如抗凝血药与强心甙，此种情况，不宜制成大剂量的缓释制剂。有积蓄作用且副反应大的药物，也不宜制成缓控释制剂。
下列类型药物适于制备缓释、控释制剂：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、KCl等。浓度依赖型抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，原则上不宜制成缓释制剂。个别药物制成缓释、控释制剂，严格控制适应症，属特殊情况。
二、实现方法
1、控制溶出速度
可以用降低药物溶出的方法制成缓释、控释制剂。例如将药物制成适当的盐或其他衍生物，用缓慢溶解的材料包衣，与慢溶解材料混合以其为载体制成骨架片剂。包衣包括片剂包衣与小丸包衣，包制不同厚度，就能得到不同速度的产品。溶出过程服从Noyes-whitney方程，这类药物制剂二大类，一为慢溶材料的包衣产品，一为慢溶解材料的骨架产品。
2、控制扩散速度
扩散系统是药物扩散速度依赖通过惰性膜的扩散作用。扩散系统又可分为通过包衣膜扩散（贮库型）（reservoir devices）与通过骨架扩散（骨架型）（matrix devices）。此类制剂易于制备，而且高分子量的药物也可应用，但不易达到零级释放。
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